OBAT SISTEM SARAF OTONOM PROPRANOLOL

---

Assalamualaikum wr,wb

Baiklah disini saya akan membahas tentang obat propanolol yang digunakan dengan salah satu penyakit yaitu penyakit jantung.

Jantung adalah organ yang sangat penting dalam tubuh kita, organ ini berfungsi untuk memompa keseluruh tubuh. Jantung akan mudah terserang penyakit, jika kita tidak menjalankan pola makan hidup seimbang. Beberapa penyakit yang berhubungan dengan jantung diantaranya angina dan aritmina. Penyakit ini disebabkan oleh detak jantung yang tidak teratur dan juga aktivitas jantung yang tidak teratur. Untuk mengatasi penyakit jantung seberti tersebut diatas, pasien dianjurkan propanolol.

Propranolol adalah obat yang digunakan untuk mengatasi sejumlah masalah pada jantung. Obat ini dapat membantu mencegah ritme jantung yang tidak normal pada penderita aritmia, melindungi jantung dari serangan jantung. Propranolol masuk ke dalam kelompok obat penghambat beta. Obat ini memiliki efek pada pembuluh darah dan jantung. Propranolol dapat menurunkan aktivitas otot jantung sehingga detak dan tekanan jantung akan menjadi lebih rendah. 

Propranolol

      Mekanisme kerja propranolol

•  Beta bloker adrenergik non selektif (antiaritmia kelas II), memblok secara kompetitif respon terhadap stimulasi alfa bloker dan beta bloker adrenergik  yang akan menghasilkan penurunan denyut jantung, kontraktilitas jantung, tekanan darah dan kebutuhan oksigen pada jantung.
•  Propranolol bersaing dengan neurotransmiter simpatomimetik seperti katekolamin untuk mengikat pada beta (1) reseptor adrenergik dalam hati, menghambat stimulasi simpatis.
• Menghambat respon terhadap rangsangan adrenergik dengan secara kompetitif memblokir reseptor β-adrenergik dalam miokardium dan dalam bronkus dan otot polos pembuluh darah; ada aktivitas simpatomimetik intrinsik
• Efek Menstabilkan Membran- pada jantung terjadi pada dosis tinggi

Dosis :

Dewasa : Aritmia à oral 10 - 20 mg, 3 - 4 kali sehari, dosis dapat ditingkatkan bila diperlukan.

Anak-anak : Aritmia  à oral 0,5 mg/kg BB perhari dibagi 3 - 4 kali pemberian.

Dosis per oral lebih efektif dibandingkan intra vena.

waktu paruh 3 - 6 jam

FARMAKOKINETIK PROPRANOLOL (PROPANOLOL) :

1.Absorpsi Propranolol

Bioavailabilitas : Penyerapan oral hampir complete. Ketersediaan hayati dari tablet konvensional dan larutan oral dilaporkan setara dalam dewasa. Bioavailabilitas oral dapat ditingkatkan pada anak-anak dengan syndrome Down. Tablet oral yang konvensional: efek puncak dalam 1-1,5 jam.

Konsentrasi Plasma :100-150 ng / mL dengan variasi antar pasien cukup; 100 ng / mL umumnya merupakan β-blockade tingkat tinggi.

2.Distribusi Propanolol

didistribusikan ke dalam jaringan tubuh, termasuk paru-paru, hati, ginjal, dan jantung. Dosis oral segera terikat oleh liver (hati).

Melintasi sawar darah obat

Ikatan Protein Plasma : > 90% melebihi range  konsentrasi darah

3.Metabolisme Propranolol

Hampir sepenuhnya dimetabolisme di liver (Hati).

4.Eliminasi Propanolol

Diekskresikan terutama dalam urin; minimal 8 metabolit telah diidentifikasi. 
 1-4% dari dosis oral atau IV obat muncul dalam tinja sebagai obat tidak berubah dan metabolit.

Kontraindikasi Propranolol :

1. Penderita asma bronkial dan penyakit paru obstruktif menahun yang lain.
2. Penderita asidosis metabolik (diabetes militus ).
3. Penderita dengan payah jantung termasuk payah jantung terkompensasi dan yang cadangan kapasitas jantung kecil.
4. Kardiogenik syok.
5. Bila ada "atrio-ventricular (A-V) blok " derajat 2 dan 3.

 Efek Samping  Propranolol :

• Kardiovascular : bradikardia, gagal jantung kongestif, blokade A-V, hipotensi, tangan terasa dingin, trombositopenia, purpura, insufisiensi arterial.
• Susunan saraf pusat : rasa capai, lemah dan lesu ( paling sering), depresi mental/insomnia, sakit kepala, gangguan visual, halusinasi.
• Gastrointesnial : mual, muntah, mulas, epigastric distress, diare, konstipasi ischemic colitis, flatulen.
• Pernafasan : bronkospasme.
• Hematologik : diskarasia darah (trombositopenia, agranulositosis).
• Lain-lain: gangguan fungsi seskual, impotensi, alopesia, mata kering, alergi.
 

interaksi Obat :

• Aluminium hidrosida gel mengurangi absorpsi Propranolol didalam usus.
• Etanol memperlambat absorpsi Propranol
• Fenitoin, fenobarbital dan rifampin mempercepat klirens Propranolol
• Bila diberikan bersama klorpromazin akan menaikkan kadar kedua obat tersebut didalam plasma.
• Klirens antipirin, lidokain dan teofilin akan berkurang bila diberikan bersama dengan Propranolol.
• Simetidin akan mengurangi metabolisme Propranolol di dalam hati, memperlambat eliminasi dan meningkatkan kadar di dalam plasma.

 Peringatan dan perhatian :

• Jangan diberikan pada wanita hamil dan menyusui kecuali bila sangat dibutuhkan.
• Bagi penderita yang minum Propranolol dan akan dibius (anestesi umum) harus diberitahukan kepada dokternya.
• Bila terjadi bradikardia dan hipotensi maka Propranolol harus dihentikan, bila perlu ditanggulangi dengan injeksi intravena 1 - 2 mg atropin dan bila perlu dilanjutkan dengan suatu stimulans beta-reseptor seperti misalnya injeksi intravena mula-mula 25ug isoprenalin atau injeksi intravena 0,5mg orciprenalin.
• Hati-hati bila diberikan pada penderita renal failure
• Hati-hati bila digunakan bersama obat antiaritmia lain.
• Keamanan dan keefektifan pada anak-anak belum diketahui dengan pasti.
• Hati-hati bila diberikan pada penderita gangguan fungsi hati, non-alergic bronchospasm (seperti : bronkitis kronis, emfisema), bedah mayor, diabetes, hipoglikemia, thyrotoxicosis, wolff parkinson white syndrome).

Referensi :

Katzung, B.2012. Farmakologi Dasar dan Klinik (pp.1-10).Jakarta: EGC.

Deglin, judith H. 2005. Pedoman Obat Untuk Perawat Edisi 4. EGC.Jakarta. 

Priyanto. 2008. Farmakologi Dasar Untuk Mahasiswa Keperawatan dan Farmasi. Lenskofi. Jakarta.